Inibidores de tirosina-quinases

As drogas de alvo molecular podem ser classificadas quanto a sua estrutura química (p. ex., anticorpos monoclonais), mecanismo de ação (p. ex., inibidores de tirosina-quinases) ou tipo de efeito biológico (p. ex., antiangiogênicos). Os inibidores de tirosina-quinases são análogos estruturais do trifosfato de adenosina (ATP), com o qual competem para ligação na molécula da quinase. Apesar da semelhança estrutural entre os diversos inibidores, suas atividades são consideradas específicas, a julgar pelas concentrações nanomolares suficientes para a inibição enzimática. No entanto, algumas dessas drogas inibem mais de um receptor, sendo portanto denominados inibidores multi-alvos.

De maneira geral, os inibidores de tirosina-quinases são classificados como moléculas pequenas (tipicamente < 600 Daltons), em oposição aos anticorpos monoclonais. Vantagens potenciais das moléculas pequenas incluem a biodisponibilidade oral e a conveniência para o paciente e serviços de saúde. A tabela a seguir mostra uma lista parcial de inbidores de tirosina-quinases em desenvolvimento ou em uso clínico.