Até o presente momento a classe de drogas de alvo molecular com maior desenvolvimento e expressão clínica na oncologia é a dos anticorpos monoclonais. Essas moléculas de imunoglobulinas produzidas em laboratório por meio da tecnologia do hibridoma podem ser de origem exclusivamente murina quimérica humanizada ou humana. Os anticorpos monoclonais são administrados sempre por via endovenosa sendo em geral dirigidos a ligantes (p.ex. o bevacizumabe contra o VEGF) ou receptores de membrana (p.ex. o cetuximabe contra o EGFR). A tabela a seguir mostra uma lista parcial de anticorpos monoclonais em desenvolvimento ou em uso clínico.
| Alvo molecular | Anticorpos monoclonais |
|---|---|
| VEGF | Bevacizumabe (AVASTIN) |
| EGFR | Cetuximabe (ERBITUX) Panitumumabe (VECTIBIX) EMD-72000 |
| HER-2 | Trastuzumabe (HERCEPTIN) |
| CD 20 | Rituximabe (MABTHERA) Ibritumomabe (ZEVALIN) Tositumomabe (BEXXAR) |
| CD 52 | Alentuzumabe (CAMPATH) |
| CD 33 | Gentuzumabe (MYLOTARG) |